Ученые установили: растворимость противотуберкулезного препарата Этионамид можно увеличить в сотни раз! Поможет инновационный растворитель на основе Хлорида холина (витамина В4), щавелевой кислоты и полиэтиленгликоля. Поскольку растворимость напрямую влияет на усвоение лекарства организмом, новый состав открывает путь к созданию более действенных и удобных для пациентов форм препарата. Работа поддержана грантом Российского научного фонда (РНФ).
Туберкулез: глобальная угроза и вызов эффективности
Туберкулез ежегодно уносит жизни более миллиона человек по всему миру. Опасность болезни растет из-за появления устойчивых к лекарствам штаммов. Этионамид остается одним из эффективных препаратов против микобактерий туберкулеза и входит в перечень важнейших средств ВОЗ. Однако его крайне низкая растворимость в воде приводит к плохому усвоению. Пациентам требуются высокие дозы, что повышает риск побочных эффектов для печени и ЖКТ. Улучшение растворимости Этионамида — ключевая задача ученых.
Экологичное решение от Института химии растворов
Научная группа Института химии растворов имени Г.А. Крестова РАН (Иваново) предложила использовать глубокие эвтектические растворители (ГЭР). Эти среды нетоксичны, экологичны, просты в производстве и формируются при смешивании органических компонентов, создающих сеть водородных связей.
Поиск идеальной формулы
Исследователи протестировали ГЭР на основе компонентов, применяемых в медицине и косметике: Хлорида холина (В4), органических кислот (щавелевой, малоновой), спиртов (глицерина, этиленгликоля) и полиэтиленгликоля. Были созданы смеси из двух-трех веществ для оценки их способности растворять Этионамид.
Феноменальный результат: рост растворимости в 355 раз!
Смесь Хлорида холина, щавелевой кислоты и полиэтиленгликоля показала ошеломляющий результат: растворимость Этионамида в ней в 355 раз выше, чем в воде! Этот прорыв объясняется формированием обширной сети водородных связей между молекулами препарата и компонентами ГЭР, обеспечивающей исключительно эффективное взаимодействие. Другие комбинации повысили растворимость от 13 до 103 раз.
Перспективы для фармации и новые горизонты
"Мы нашли простой путь к радикальному повышению растворимости Этионамида с помощью безопасных доступных веществ, — поясняет кандидат химических наук Светлана Блохина, ведущий научный сотрудник ИХР РАН. — Это позволит фармацевтам разработать высокоэффективные и легко усваиваемые лекарственные формы. Главное, свойства ГЭР можно точно настраивать под конкретную задачу, меняя состав. Наш подход применим и к другим труднорастворимым лекарствам! Продолжая эксперименты по улучшению биодоступности, мы открываем новые возможности для создания эффективных и безопасных фармацевтических композиций, снижающих терапевтические дозы и токсичность".
Источник: indicator.ru
